El potencial terapéutico de Cannabis sativa ha sido reconocido desde la antigüedad. Los fitocannabinoides, endocannabinoides y cannabinoides sintéticos activan dos receptores acoplados a proteínas G principales, subtipos 1 y 2 (CB1 y CB2). 

Los cannabinoides (CB) modulan varios aspectos de las células cancerosas, como la apoptosis, la autofagia, la proliferación, la migración, la transición del epitelio al mesenquimal y el tallo. Además, los agonistas de los receptores CB1 y CB2 inhiben la angiogénesis y la linfangiogénesis in vitro e in vivo. 

La inflamación de bajo grado es un sello distintivo del cáncer en el microambiente tumoral (TME), que contiene una gran cantidad de células inmunes innatas y adaptativas. Estas células juegan un papel central en la iniciación y el crecimiento de tumores y en la formación de metástasis. 

Los receptores CB2 y, en menor medida, CB1 se expresan en una variedad de células inmunes presentes en TME (por ejemplo, células T, macrófagos, mastocitos, neutrófilos, células NK, células dendríticas, monocitos, eosinófilos). 

La activación de los receptores CB modula una variedad de efectos biológicos en las células del sistema inmunológico adaptativo e innato. La expresión de CB2 y CB1 en diferentes subconjuntos de células inmunes en TME y, por lo tanto, en el desarrollo de tumores no está completamente caracterizada. 

La reciente caracterización del complejo de señalización del receptor cannabinoide humano CB2-Gi probablemente ayudará a diseñar ligandos CB2 / CB1 potentes y específicos con potencial terapéutico en el cáncer.

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